烟酸（尼可丁酸）对高LDL水平有效，但需要较大剂量（2~9g/d，分次口服），副作用（例如胃部不适，高尿酸，高血糖，脸潮红和瘙痒）常限制了它的应用。对家族性高胆固醇血症的严重杂合子病人尼可丁酸联合消胆胺可取得最好疗效。

　　甲状腺类似物如D-甲状腺素能有效降低LDL水平，但在疑有或证实有心脏疾患的病人中禁用。

　　纤维酸的衍生物对Ⅱ型高胆固醇血症病人降低TC和LDL水平疗效较佳，可能会产生胆石和其他代谢性问题，通常不提倡使用。其他药物通常不如严格控制饮食有效。