主要治疗宗旨是预防或减轻缺血，最大程度地减轻症状。应记述基础疾病，通常为动脉粥样硬化，尽可能地减少主要危险因子。吸烟者应戒烟：戒烟≥2年者心肌梗死危险降至不吸烟人的水平。应坚持努力地治疗高血压，因为即使轻度高血压亦增加了心脏作功。有时治疗轻度左室衰竭也显著改善了心绞痛，与此矛盾的是，洋地黄偶可加重心绞痛，可能是因为心肌收缩力的增强，增加了O2 需求，而冠脉血流是固定不变的。积极降低危险病人总胆固醇和LDL胆固醇（饮食治疗，必要时加用药物），可阻止CAD进展，并可使某些病变消退。强调步行的活动方案常改善感觉，降低危险性，提高运动耐量。

　　三类药物，单用或合用常可有效地减轻症状：即硝酸盐类，β阻滞剂和钙拮抗剂。

　　硝酸甘油是一种强力的平滑肌松弛剂和血管扩张剂。主要作用部位是外周血管树，特别是静脉或容量血管系统以及冠脉血管。甚至严重的动脉粥样硬化的血管非粥样化区亦可扩张。硝酸甘油降低收缩压，扩张系统静脉，从而降低了心肌壁紧张度，后者是心肌O2 需求的主要决定因素。总之，这种药物有助于平衡心肌O2 的供与求。

　　舌下含服硝酸甘油0.3~0.6mg是心绞痛急性发作或用力活动前预防最有效的药物。通常1.5~3分钟显著缓解，大约5分钟完全缓解，持续30分钟。如果初用时缓解不完全，可于4~5分钟后重复该剂量，共3次。病人在任何时间都应随身携带硝酸甘油片剂或气雾剂，以便在心绞痛发作时能立即使用。应把该药存放于密闭，避光的玻璃容器中，以免失效。应经常少量地加以补充。

　　长效硝酸盐类有口服或皮肤给药两种剂型。它们对心绞痛病人运动耐量的改善可持续数小时。

　　二硝酸异山梨酯10~20mg，口服，每日4次，1~2小时起效，效应持续4~6小时。可根据反应把初始剂量增加到40mg，市场上已有其缓释制剂。

　　单硝酸异山梨酯是二硝酸类的活性代谢物，用法20mg口服，每日2次，首剂与第二剂之间间隔7小时。持续释放片剂（30mg/d或60mg/d，必要时加到120mg/d，或个别情况时用到240mg/d）好像全天都有效，而没有耐药的证据。

　　硝酸甘油膏剂皮肤吸收好，特别在潮湿环境中。配成2%的制剂（15mg/2.5cm），1.25cm平均铺于躯干上部或上臂皮肤上，其上覆以塑料膜，每6~8小时1次。如耐受可加量到7.5cm.膏剂每天应去掉数小时，以免由于持续吸收产生耐药性。

　　硝酸甘油皮肤贴片通过药物的缓慢释放提供持续的治疗作用。反应与贴片大小和药物浓度有关。用贴片4小时后运动能力改善，但多数研究表明这种改善并不能持续18~24小时。因为可产生耐药性，应在14~18小时后去掉贴片。

　　当血浆浓度稳定时，硝酸盐类制剂通常在24小时内就产生耐药，耐药的产生部分是由于平滑肌细胞的去巯基作用，减少了cGMP的活性。因为心肌梗死危险每天昼间有变动（最高在凌晨），如果临床情况允许，下午或黄昏期间停用硝酸盐类是合理的。对硝酸甘油，8小时就足够。异山梨酯类，间隙期可能需要12小时。

　　β阻滞剂完全阻滞心脏的交感刺激，降低收缩压，减慢心率，减弱收缩力和减少心排血量，因此降低心肌O2 需求，提高运动耐量。此外，它们还能提高室颤阈值。因为组织O2 需求通过自毛细血管摄取更多的O2 来满足，故体循环的动静脉O2 分压差增大。这类药物对减轻症状极端有用，多数病人能很好地耐受。

　　钙阻滞剂是第三重要的治疗心绞痛和CAD的方法。这些血管扩张剂治疗合并高血压的心绞痛以及解除冠脉痉挛有用。对变异性心绞痛疗效高，但其效用受其负性变时和变力作用的限制（地尔硫，维拉帕米）。

　　抗血小板药的重要性在于抗血小板聚集，后者在心肌梗死和不稳定性心绞痛的产生中起关键作用。阿司匹林在体外可和血小板不可逆结合，抑制环氧化酶和血小板聚集。流行病学研究证实其能降低CAD病人的冠脉事件心肌梗死，猝死）。因此许多专家推荐这些病人预防性应用阿司匹林80~325mg/d.不能用阿司匹林者，可用噻氯匹定250mg，每日2次和氯吡格雷75mg/d.这些药物阻止二磷酸腺苷诱导的血小板聚集。短暂缺血发作，脑卒中，缺血性心脏病和外周动脉闭塞危险性高的病人，噻氯匹定似乎比阿司匹林更有效，但却有骨髓抑制的危险。