第一节 药物效应动力学
1.不良反应:
主要包括:副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应
2.药物剂量与效应关系
半数有效量;治疗指数(TI)
第二节 药物代谢动力学
1.吸收:口服方式给药存在首过消除:也称首过代谢或首过效应。
2.分布:受药物的脂溶度、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白结合能力、药物的pKa和局部的pH值、药物转运载体的数量和功能状态、特殊组织膜的屏障作用等的影响。
3.药物消除动力学
单次给药,药物在体内经过5个t1/2后,体内药物可基本消除干净。
以t1/2为间隔给药,经过5个t1/2后,消除速度和给药速度相等,达到稳态。
第三节 胆碱受体激动药
乙酰胆碱(ACh)
扩张血管,抑制心脏,平滑肌收缩、腺体分泌增加,缩瞳,骨骼肌收缩,气管平滑肌收缩。
毛果芸香碱
又名匹鲁卡品。药理作用主要表现在眼睛和腺体。
缩瞳,降低眼内压,调节痉挛。
临床用于治疗闭角型青光眼;与扩瞳药交替使用,用于虹膜炎。
第四节 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
根据AchE-药物复合物的结合难易程度,分为易逆性抗胆碱酯酶药&难逆性抗胆碱酯酶药。
易逆性抗胆碱酯酶药----新斯的明
临床应用:重症肌无力;术后腹气胀及尿潴留;阵发性室上性心动过速;对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒。
难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类导致死亡的主要原因为呼吸衰竭及继发性心血管功能障碍。
胆碱酯酶复活药
碘解磷定与阿托品合用,以控制机磷酸酯类的中毒症状。
第五节 M胆碱受体阻断药
节后抗胆碱药。
抑制腺体分泌,对唾液腺与汗腺的作用最敏感。扩瞳、眼内压升高和调节麻痹。对过度活动或痉挛的平滑肌解痉作用更为显著。
大剂量加快心率,可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。兴奋延髓和大脑。
临床应用:内脏绞痛;全身麻醉前给药;虹膜睫状体炎;验光、检查眼底;缓慢型心律失常;感染性休克;解救有机磷酸酯类中毒。 |