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影响中药药理作用的因素
三大因素:药物、机体、环境。
(一)药物因素:品种产地、采收、贮藏、炮制、制剂煎煮、配伍禁忌。
1.品种与产地:影响化学成分的含量。
道地药材:质量高,疗效好。
①大黄→结合型蒽苷→泻下。
②正品大黄→结合型蒽苷含量高→泻下明显。
③杂品大黄→结合型蒽苷含量低→泻下作用差。
④其他:不同产地→金银花(绿原酸)、野山参与园参(皂苷)→含量不同。
2.采收季节:影响有效成分的含量。
青蒿→7~8月花前叶盛期→青蒿素在含量最高达6%。
3.贮藏:影响有效成分的含量。
正确的贮藏:干燥、低温、避光。
避免日照、高温、高湿→有效成分丧失,如刺五加(丁香苷)、苦杏仁(苦杏仁苷)。
4.炮制:影响药理作用。
两方面:减毒、增效。
减毒:消除或降低药物毒性。
举例:乌头→双酯型的乌头碱→炮制→水解→氨基醇类乌头原碱→毒性仅为双酯型乌头碱的1/200~1/4000。
其他:雄黄(三氧化二砷)、马钱子(士的宁、马钱子碱)
增效:增强疗效。
(1)增加有效成分的溶出率。
举例:延胡索→醋制→生物碱的溶出量增加1倍→镇痛。
其他:苦杏仁(杀酶保苷)。
(2)加强或突出某一作用:炮制后化学成分转变,或产生新的化学物质→药理作用改变。
举例:①生大黄炮制→结合型蒽苷减少,游离型蒽苷增加→抗菌↑,泻下↓。
②何首乌炮制→结合型蒽醌衍生物↓,游离蒽醌衍生物和糖↑→补益↑、泻下↓。
③炉甘石炮制→碳酸锌↓、氧化锌↑→消炎收敛。
5.制剂与煎煮方法
制剂→影响药物的吸收速度;
制剂→给药途径不同→产生不同的作用。枳实:口服调节胃肠平滑肌,注射升高血压、防治休克。
煎煮→影响药物有效成分溶出。大黄→后下蒽醌苷溶出率最高→泻下作用最强;煎煮时间长→蒽苷转变成苷元→泻下作用减弱。
煎煮→产生新成分。如生脉散合煎→5-羟甲基-2-糠醛。
6.配伍和禁忌
配伍影响药物的药理作用。
七情配伍中:妊娠禁忌:毒性较大或药性峻烈的药物。
现代研究→抗早孕、流产、终止妊娠。
①半夏→致畸、流产。
②牡丹皮→抗早孕。
(二)机体因素
1.生理状况
年龄:婴幼儿、老年人,影响药物吸收、代谢和排泄,用药量应相对减少。
性别:女性,妊娠禁忌。
2.病理状况
①影响药物代谢排泄:肝脏功能低下、肾功能低下→蓄积。
②影响药物作用:玉屏风→免疫功能,当归→子宫平滑肌,与机能状态有关。
(三)环境因素
昼夜、四时变化,影响药物的血药浓度、药理作用、毒性。
如:天麻素吸收、雷公藤乙酸乙酯的毒性与时间有关。