药剂学的配伍变化是指药物在制备、贮藏和使用过程中发生的物理或化学方面的配伍变化。
(一)物理配伍变化
系指药物相互配合后产生物理性质的改变,包括物理状态如溶解性能、分散状态等变化,出现溶解度的改变、润湿与潮解、液化和结块等现象,影响制剂的外观和内在质量。
1.溶解度的改变
包括提取、制备过程发生溶解度改变、吸附、盐析、增溶等的现象。
2.吸湿、潮解、液化与结块
(1)吸湿与潮解:吸湿性很强的药物如中药的干浸膏、颗粒以及某些酶、无机盐类等含结晶水的药物相互配伍时,药物易发生吸湿潮解。
(2)液化:能形成低共熔混合物的药物配伍时,可发生液化而影响制剂的配制。但樟脑、冰片与薄荷脑混合时产生的液化不影响疗效。
(3)结块:粉体制剂如散剂、颗粒剂等。
3.粒径或分散状态的改变
粒径或分散状态的改变可直接影响制剂的内在质量。
(二)化学配伍变化
系指药物之间发生了化学反应(氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等)而导致药物成分的改变,产生沉淀、变色、产气、发生爆炸等现象,以致影响到药物制剂的外观、质量和疗效,或产生毒副作用。
1.产生浑浊或沉淀
中药液体药剂若配伍不当,在配制和贮藏过程中可能产生浑浊或沉淀。例如有机酸与生物碱等等。
2.产生有毒物质
含朱砂的中药制剂不宜与还原性药物如溴化钾、溴化钠、碘化钾、碘化钠、硫酸亚铁等配伍。
3.变色与产气
药物配伍产生有色化合物时,可直接影响外观或药效,例如含有酚羟基的药物与铁盐相遇,可使颜色变深。产气现象一般由化学反应引起,如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应产生二氧化碳,发生产气现象。
4.发生爆炸
发生爆炸大多由强氧化剂与强还原剂配伍而引起。
另外,某些辅料与一些药物配伍时也可发生化学配伍变化。
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