活血化瘀药是指能疏通血脉，祛除血瘀的药物，临床用于治疗血瘀证。按药物作用特点不同，可分为养血活血药，如丹参、当归、赤芍等；活血祛瘀药，如川芎、红花、蒲黄等；祛瘀止痛药，如乳香、没药、延胡索等；破血散结药，如三棱、莪术、桃仁等。
近年来，对于血瘀的实质进行了多学科的综合研究，比较一致的认识是：血瘀证是一个与血液循环有关的病理过程，它与血液循环障碍有密切的关系，主要表现在以下几个方面：
血液流变学异常。血瘀证的临床表现各异，涉及病种很多，但一般均有血液“浓、粘、凝、聚”的倾向。浓，指血液的浓度增高，表现为血球压积增加，血浆蛋白、血脂等浓度增高等。粘，指血液粘稠，表现为全血和血浆比粘度增加。凝，指血液的凝固性增加，表现为血浆纤维蛋白原增加，凝血速度加快。聚，指血细胞聚集性增加，表现为红细胞和血小板在血浆中电泳缓慢，血小板对各种因素（如二磷酸腺苷等）诱导的凝集性增高，红细胞沉降率加快等。由于上述种种变化，故血瘀患者血液运行不畅，易致血栓形成、血管栓塞。
微循环障碍。微循环一般是指微动脉与微静脉间的微血管血液循环。祖国医学早有“久病入络为血瘀”的理论，现代研究表明，血瘀患者一般均有微循环障碍的表现，如微血流缓慢和瘀滞，甚至血管内凝血，微血管变形（管襻扭曲、畸形、顶端扩张等）：微血管周围渗血和出血；微血管缩窄或闭塞等。
血流动力学异常，血瘀患者大多出现血流动力学变化，表现为某个器官或部位的循环障碍，血管狭窄或闭塞，血流量降低，如冠心病患者冠脉循环障碍；血栓闭塞性脉管炎的血瘀患者肢体循环障碍；缺血性中风的血瘀患者脑循环障碍；慢性肝炎的血瘀患者肝循环障碍。有些血瘀患者还表现心功能异常，如冠心病、红斑狼疮、视网膜中央动静脉栓塞等的血瘀患者都有心脏功能下降，心搏出量减少等异常。
除上述三种基本的病理生理变化外，血瘀证同机体免疫功能异常，纤维组织代谢障碍等可能也有一定关系。
活血化瘀药的药理可归纳如下：
（1）改善血流动力学：
活血化瘀药一般都有扩张外周血管，增加器官血流量的作用。22种活血化瘀药对狗股动脉血流量和血管阻力的影响，可见它们均能不同程度地增加股动脉血流量和降低血管阻力，除苏木外，同生理盐水对照组比较均有显著差别。
各个活血化瘀药，扩血管作用的主要部位不同，如22种活血化瘀药对股动脉的扩张作用，以穿山甲、水蛭、益母草、莪术、桃仁的作用较突出，其中除益母草外，其他均属破血散结药，说明在活血化瘀药中，对于股动脉，以破血散结药的扩血管作用最强。但研究也说明，延胡索、丹参、川芎等则对冠状动脉的扩张作用更为突出。
冠心病心绞痛和急性心肌梗塞具有典型的血瘀症状，大致包含在“真心痛”、“胸痹”、“厥心痛”等范畴中。活血化瘀药治疗冠心病具有良好疗效。已证明许多活血化瘀药有增加冠脉血流量，改善心肌供血供氧的作用，如川芎、丹参、毛冬青、红花、益母草、当归、赤芍、延胡索等；由活血化瘀药为主组成的复方如赤芍、丹参、川芎、红花、降香组成的冠心2号方，由鸡血藤、丹参组成的鸡血藤丹参方，由丹参、郁金、鸡血藤、乳香、没药、血竭组成的通脉灵，由蒲黄配伍五灵脂组成的失笑散等，都具有类似或更强的作用。
慢性肝炎和肝硬化往往具有血瘀的见证，如肝区刺痛，痛处固定、皮肤黝黑、腹内痞块以及蜘蛛痣、肝掌等。肝区高频阻抗图证明，这类血瘀患者肝区搏动性血流量常低于健康人，流出阻力则高于健康人。经活血化瘀治疗，随着肝功能的好转，肝区搏动性血流量增加，流出阻力减小。
脑血管疾病的血滚患者，脑血流量降低，经活血化瘀治疗，常见脑循环改善。
此外，血栓闭塞性脉管炎和慢性阻塞性肺病的血瘀患者，经活血化瘀治疗后，也见病变器官血流量增加。
（2）改善血液流变学和抗血栓形成：
①改善血液流变学。活血化瘀药及其复方一般均能改善血瘀患者血液的浓、粘、凝、聚状态，其中以养血活血和活血祛瘀类作用更为明显。各种不同原因的血瘀证，经活血化瘀药物治疗后，血液流变学的各项指标好转。
②抗血栓形成。血瘀证常表现为血栓闭塞性疾病，如心肌粳塞、脑血栓形成、血栓闭塞性脉管炎、视网膜血管阻塞等。实验证明，许多活血化瘀药都有抗血栓形成作用，因而对上述疾病有良好疗效。活血化瘀药给实验动物煎服后，对其凝血功能的影响。可见益母草、赤芍、当归、三棱、莪术都有明显的抗血栓形成作用，泽兰也有一定作用。血栓形成过程，首先是迎小板聚集形成血小板血栓，随后启动凝血机制，在各种凝血因子参与下，形成纤维蛋白，最终导致血栓形成。
根据现有资料，活血化瘀药抗血栓形成主要作用于以下几个环节：
抑制血小板聚集。血瘀患者血液的浓、粘状态，引起血流缓慢，血小板易于在血管内膜损伤处粘着，活血化瘀药改善血液流变学特性，减少了血小板的粘着和聚集。此外，活血化瘀药可降低血小板的表面活性，从另一方面抑制血小板聚集，如赤芍、鸡血藤、当归（体外试验）都能非常显著地抑制由ADP诱导的血小板聚集，且与浓度呈正相关。其他如川芎、红花、益母草、水蛙、三棱、莪术、虻虫、土鳖虫、延胡索、五灵脂等都有这种作用。以活血化瘀药为主组成的复方也有类似作用，如冠心病人股用冠心2号方后，血小板聚集性明显下降。有的药物且能使已聚集的血小板发生解聚，如川芎的有效成分川芎嗪。活血化瘀药抑制血小板聚集的机制，目前尚不完全清楚。但近年来的研究证明，血小板内的cAMP是调节血小板聚集功能的一个重要物质，血小板内cAMP含量增高能抑制花生四烯酸合成血栓烷A2（TXA2），后者是个强烈的血小板聚集促进物。已发现冠心2号方、川芎嗪等都能提高血小板内cAMP的含量。赤芍则可能通过抑制花生四烯酸转化为TXA2所必需的环加氧酶而使TXA2的合成减少。
增加纤溶酶活性。某些活血化瘀药还可通过增加纤溶酶活性，促进已形成的纤维蛋白 溶解而发挥其抗血栓形成作用。如益母草、红花有效成分红花黄素和活血化瘀宫外孕方（I号方由赤芍、丹参、桃仁组成，2号方再加三棱、莪术）等都有这种作用。
（3）改善微循环：血瘀患者常表现有微循环障碍，如冠心病、脉管炎、子官内膜异位症、慢性肝炎、肝硬化、硬皮病等，都普遍存在微循环障碍，临床表现瘀证明显的微循环障碍的程度也较严重。实验证明，许多活血化瘀的方、药都具有改善微循环的作用，如川芎、丹参、蒲黄、姜黄、红花、当归、益母草以及以活血化瘀药为主组成的复方如冠心2号方、川红（川芎、红花）注射液、通脉灵等都有类似作用。活血化瘀治疗前后冠心病患者和系统性红斑狼疮患者微循环障碍改善的情况。冠心病人经活血化瘀治疗（如当归、红花、姜黄、冠心2号等）后，不仅冠脉流量增加，而且心肌营养性血流量也增加，这是从另一角度反映心脏微循环改善。
活血化瘀药改善微循环表现在以下几个方面：①改善微血流。治疗后微循环改善常首先表现为微血流改善，使流动缓慢的血流加速，这可能主要是血液流变学特性血液的浓、粘、凝、聚倾向改善而产生的间接影响。②微血管形态改善。表现为微血管痉挛解除， 循环内红细胞的瘀滞和汇集减轻、微血管攀顶瘀血减少或消失，微血管轮廓清晰，形态趋向正常。③毛细血管通透性降低，微血管周围渗血减少或消失。
（4）其他作用：具有活血调经功能的活血化瘀药具有加强子宫收缩的作用，如益母草、红花、蒲黄等。益母草能加强子宫收缩，其流浸膏用作产后调理药，可加速子宫复归，治疗产后子宫出血和复旧不全。红花常用于痛经、闭经、难产、产后恶露不净等妇产科疾患，故有红花“主治胎产百病”之说。研究证明，红花对各种实验动物如小鼠、豚鼠、兔、猫、狗等的子宫均呈明显收缩作用，对妊娠子宫尤为明显。蒲黄也是重要的调经药，配伍五灵脂即失笑散历来用于治疗产后血瘀，止胀痛，清除恶露。近代证明其煎剂、酚剂或醇提取物均有加强子宫收缩的作用。
疼痛是血瘀的重要症状。《医林改错》说：“凡肚腹疼痛总不移动是血瘀”。《血证论》说：瘀血在经络脏腑之间，则周身作痛……，瘀血在上焦，……或骨膊胸膈顽硬刺痛；……瘀血在中焦则腹痛胁痛，腰脐间刺痛，……瘀血在下焦则季胁少腹胀满刺痛“。现代研究表明，具有活血定痛功效的中药，如乳香、没药、延胡索等确具有较强的镇痛作用。不同类型的活血化瘀药镇痛作用的比较，其中以祛瘀止痛类较为突出。应该指出，活血化瘀缓解疼痛不一定都通过镇痛作用。例如改善器官供血也可消除缺血器官的疼痛。
活血化瘀是中西医结合治疗急腹症的常用治法之一，对各种炎症的早期及不同类型的炎症浸润均有明显疗效。根据活血化瘀药治疗实验性炎症的结果推测，其抗炎作用的原理可能是由于它降低炎症区毛细血管的通透性，减少了炎性渗出；同时由于局部组织的血液循环改善，促进了炎性渗出物的吸收所致。此外，有些活血化瘀药本身也具有一定的抗菌抗感染作用，如丹参、赤芍能抑制金黄色葡萄球菌的生长，赤芍、川芎能抑制肠道致病菌的生长。
此外，在活血化瘀治疗某些自身兔疫往疾病如硬皮病、红斑狼疮等研究中，发现治疗这类疾病的方药对体液兔疫和细胞免疫有一定的调节作用。在活血化瘀治疗皮肤赘疣、烧伤疤痕、组织粘连等良性组织增生的疗效研究中，发现有关方药（如通脉灵）具有抑制纤维细胞产生胶原的作用。
