直肠粘膜的结构与小肠粘膜基本相同,只是细胞间的结合比小肠紧密,膜阻力更大。直肠表面积小,PH接近中性或微偏碱,缓冲能力弱。
直肠中的静脉系统分为直肠上、中、下静脉。
1.直肠吸收的途径:
过直肠上静脉入肝,经首过代谢后入大循环;
过直肠中静脉、直肠下静脉和肛管静脉,绕过肝脏,经下腔静脉入大循环。此途径可避免肝首过作用。
最佳用药部位:全身作用的栓剂应塞入肛门口2cm为宜,可一定程度上避免肝的首过作用,提高生物利用度。
2.吸收机制:一般是被动扩散,遵循PH分配学说,吸收速率符合一级速率过程。
3.影响因素:直肠内容物、排便时间、直肠PH与药物pka、基质的理化性质、药物的溶解度等。参见栓剂部分。