药师辅导:药物分布和影响因素
药物分布和影响因素
1.与血浆蛋白的结合:为可逆性疏松结合,结合型药物分子量增大,不能跨膜转运、代谢和排泄,并暂时失去药理活性。结合具有饱和性与可逆性,有竞争置换现象:
两个药物能竞争与同一蛋白结合而发生置换现象,使游离型药浓度增加,导致中毒;血浆蛋白过少或变质时药物血浆蛋白结合率下降,易发生毒性反应。
2.局部器官血流量:血流量大可迅速达到高浓度。
3.组织亲和力:碘集中在甲状腺,钙沉积在骨组织。
4.体液pH和药物理化性质
弱酸性药在酸性环境中非解离型多,脂溶性大,吸收多。
弱碱性药在碱性环境中非解离型多,脂溶性大,吸收多。
5.生理屏障
血脑屏障:分子量小脂溶性高的药易通过血脑屏障,但脑脊液中药物浓度低于血浆浓度。
胎盘屏障:通透性无明显差别。