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2011中级主管药师考试复习:性激素

www.zige365.com 2011-4-8 11:10:09 点击:发送给好友 和学友门交流一下 收藏到我的会员中心
雄激素

  ⑴结构:雄甾母核,4-烯-3-酮,17β羟基

  ⑵稳定性:天然雄激素作用时间短,口服无效

  17位羟基成酯。油溶液肌注,长效

  17位引入甲基增加位阻,难被代谢氧化,可口服

  ⑶结构改造:增加蛋白同化作用,降低雄性化作用

  19-去甲基,雄激素活性下降,如苯丙酸诺龙

  A环取代或A环并环,蛋白同化作用增加

雌激素

  ⑴结构:雌甾,A环为苯环,3位酚羟基,C19无甲基

  ⑵稳定性:天然雌激素作用时间短,口服无效

  ⑶结构改造

  17位羟基成酯,3位羟基醚化,长效

  17位引乙炔基增加位阻,减慢代谢可口服

孕激素

  ⑴结构:孕甾,4-烯-3-酮基,17-甲酮基

  ⑵稳定性:口服无效

  ⑶结构改造

  17α羟基酯化;C6引入甲基、双键、卤素,活性增强

  C19去甲睾丸素引入17-乙炔基,显示孕激素活性

  C11引入次甲基,C3去氧为前药

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