雄激素
⑴结构:雄甾母核,4-烯-3-酮,17β羟基
⑵稳定性:天然雄激素作用时间短,口服无效
17位羟基成酯。油溶液肌注,长效
17位引入甲基增加位阻,难被代谢氧化,可口服
⑶结构改造:增加蛋白同化作用,降低雄性化作用
19-去甲基,雄激素活性下降,如苯丙酸诺龙
A环取代或A环并环,蛋白同化作用增加
雌激素
⑴结构:雌甾,A环为苯环,3位酚羟基,C19无甲基
⑵稳定性:天然雌激素作用时间短,口服无效
⑶结构改造
17位羟基成酯,3位羟基醚化,长效
17位引乙炔基增加位阻,减慢代谢可口服
孕激素
⑴结构:孕甾,4-烯-3-酮基,17-甲酮基
⑵稳定性:口服无效
⑶结构改造
17α羟基酯化;C6引入甲基、双键、卤素,活性增强
C19去甲睾丸素引入17-乙炔基,显示孕激素活性
C11引入次甲基,C3去氧为前药