分类
糖皮质激素:影响糖代谢,增加肝糖原,抗风湿
盐皮质激素:影响电解质代谢,促使钠潴留和钾排泄
结构特点
⑴孕甾母核,4-烯-3,20-二酮
⑵糖皮质激素,C17羟基,C11羰基或羟基
⑶盐皮质激素,C17无羟基,C11无羰基或有O与C18成环
结构改造
⑴1,2双键,增加抗炎活性
⑵6α及9α氟衍生物,增加糖皮质激素活性;9α、7α、21引入Cl使糖皮质激素和抗炎活性增加
⑶ C16引入羟基可抵消钠潴留增加作用
⑷16α甲基增加稳定性,钠潴留作用减少;6α甲基抗炎活性增加
⑸C21羟基成酯:增加稳定性和水溶性
重点药物
醋酸氢化可的松
以孕甾烷为母体,含有3-酮-4-烯,11β,17α-二羟基,21醇成醋酸酯
本品为白色或几乎白色的结晶性粉末,遇光变质。具有抗炎、抗毒、抗休克和免疫抑制作用。主要用于抢救危重中毒感染。
醋酸地塞米松
化学名为16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮21-醋酸酯。
以孕甾烷为母体,含有3-酮-4-烯,11β,17α-二羟基,21醇成醋酸酯 , 还含有1-烯,9α-氟,16α-甲基
本品具有α-羟基酮结构,其甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热,生成氧化亚铜的橙红色沉淀。
醋酸地塞米松固体在空气中稳定,但需避光保存。
主要用于各种胶原性疾病,过敏性疾病,急性白血病和肾上腺皮质功能减退症。
醋酸泼尼松