药物的作用机制:
药理效应是机体细胞原有功能水平的改变,都是干扰或参与机体内在的各种生理、生化过程的结果。因此药物作用过程常是一系列生理、生化过程的链锁反应,下述几种作用机制也不是绝对区分,互不相关的,许多药物先与受体结合,改变酶的活性或改变细胞膜的通透性,从而加速或抑制细胞的代谢,最后通过能量的偶联表现为器官功能的兴奋或抑制。
对药物作用机制的认识已从器官水平深入到细胞水平,亚细胞水平及分子水平,因此不应将有关药物作用机制的学说看成是固定不变的、完美的,而应视为发展的、逐渐趋向完善的理论。
1. 理化反应:主要改变细胞周围的环境的理化性质。
如抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿。
2.参与或干扰细胞代谢:补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症。
如:铁盐补血,胰岛素治疗糖尿病等。
某些药物的化学结构与正常代谢物非常相似,可以参与代谢过程,但往往不能引起正常代谢的生理效果。以假乱真,实际上导致抑制或阻断代谢的后果,这些称为伪品掺入,也称为抗代谢药。
如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似,掺入癌细胞DNA及RNA中干扰蛋白质合成而发挥抗癌作用。
磺胺药与对氨基苯甲酸竞争参与叶酸代谢以致敏感菌的生长受到抑制。
3.影响生理物质运转:很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运需要载体参与、干扰这一环节可以产生明显药理效应。
例如:利尿药,抑制肾子管交换而发挥排钠利尿作用。
4.对酶的影响:酶的品种很多,在体内分布极广,参与所有细胞生命活动,而且极易受各种因素的影响,是药物作用的一类主要对象,多数药物能抑制酶的活性。
如:新斯的明:竞争性抑制胆碱酯酶。
奥美拉唑:不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶(抑制胃酸分泌)
尿激酶:激活血浆纤溶酶原
苯巴比妥:诱导肝微粒体酶
解磷定:能使遭受有机磷酸酯抑制的胆碱酯酶复活。
而有些药物本身就是酶.如蛋白酶
5.影响核酸代谢:同2如抗生素可作用于细菌核酸代谢而发挥杀菌或抑菌效应。
6.作用于细胞膜的离子通道:同3药物直接影响无机离子通道而影响其转运。
7.影响免疫机制:通过免疫增强药(左旋咪唑)或免疫抑制药(环孢霉素)影响免疫机制发挥疗效,以及免疫血清和疫苗等。
8.非特异性作用:如消毒防腐药对蛋白质的变性作用。一些麻醉催眠药对细胞膜脂质结构的紊乱。
9.作用于受体。
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