青霉素G抗菌作用强,用于各种球菌和革兰氏阳性菌感染的治疗,但也存在较大缺点,主要是化学性质不稳定。β-内酰胺环是这类化合物结构中最不稳定的部分,在酸、碱或β-内酰胺酶存在下,均易发生水解和分子重排反应,使β-内酰胺环破坏而失去抗菌活性。金属离子、温度和氧化剂可催化上述分解反应。
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