pH敏感的靶向制剂:
1.pH敏感脂质体
利用肿瘤间质液的pH值比周围正常组织显著低的特点,设计了pH敏感脂质体。这种脂质体在低pH值范围内可释放药物,通常采用对pH敏感的类脂(如DPPC、十七烷酸磷脂)为类脂质膜,其原理是pH降低时,可导致脂肪酸羧基的质子化形成六方晶相的非相层结构而使膜融合加速释药。例如采用二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)、胆固醇与油酸以比例4:4:3组成的pH敏感脂质体,可将荧光染料导入NIH3T3细胞及人胚肺中成纤维细胞,发现脂质体进入NIH3T3细胞后,在微酸性环境中破裂,使荧光物质浓集到细胞内。
2.pH敏感的口服结肠定位给药系统
这种结肠溶解的释药系统,也可看作是一种物理化学靶向。如一种治疗便秘的口服结肠胶囊,胶囊的包衣材料组成为1%EudragitRS、2%EudragitL、7%EudragitS,70%乙醇及20%丙酮,口服后到大肠,该包衣材料溶解释药而发挥疗效。
点击查看更多药学资格考试复习资料