药物的代谢是指药物在体内发生的化学变化过程。多数药物经过代谢后失去活性，并转化为极高的水溶性代谢物而利于排出体外。也有些药物在体内几乎不被代谢，以原形药物排出。凡能使药酶活性降低或合成减少的药物称药酶制剂，它能减慢其他某些药物的代谢，使药效增强。如氯霉素为药酶抑制剂，能减慢苯妥英钠的代谢，两药同服可使苯妥英钠的血浓度升高、药效增强，甚至出现毒性反应。故联合用药时应注意药物间相互影响。