可待因是吗啡的酚羟基被甲基化的产物，所以又称甲基吗啡。其作用与吗啡相似，只是其镇痛作用减弱，只有吗啡的1/5，增剂量，镇痛作用亦无明显增加。其镇静作用也较弱，与之相应的是欣快感及成瘾性也明显减少，惟镇咳作用相对增强。其镇咳作用是通过抑制延脑咳嗽中枢而实现的，所以，它属于中枢性镇咳药，因研制新镇咳药时，常以本品作为标准对比评价所研制的镇咳药的强度，因此，被认为是一种典型的中枢镇咳药。因其能抑制支气管腺体分泌，使痰液黏稠不易咳出，又抑制咳嗽，减弱排痰功能，因此，主要用于剧烈无痰的干咳，不宜用于多痰和稠痰患者，或佐以祛痰药应用。