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2011年主管药师资格考试辅导:巴比妥类构效关系

www.zige365.com 2010-11-26 14:10:02 点击:发送给好友 和学友门交流一下 收藏到我的会员中心

巴比妥类构效关系:

  构效关系

  ⑴解离度:5,5-双取代衍生物未解离状态多,较易透过血脑屏障,进入中枢发挥作用

  ⑵C5取代基:碳原子总数6~10之间,使药物有适当脂溶性。超过8致惊厥

  ⑶取代基类型与作用时间相关

  C5-烯烃、环烯烃 易氧化,维持时间短

  C5-烷烃或芳烃 不易氧化,时间长

  引入硫原子 脂溶性大,起效快,时间短

  ⑷C5取代基与药理作用密切相关

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