局部麻醉药构效关系：

　　1.分类

　　芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类、其他类

　　2.构效关系

　　亲酯部分 中间链 亲水部分

　　⑴亲脂部分：

　　芳烃或芳杂环，这一部分修饰对理化性质变化大,但苯环作用较强。

　　苯环上引入给电子取代基，麻醉作用增强，而吸电子取代基则作用减弱。

　　⑵中间部分：此部分决定药物稳定性，和局麻作用持续时间有关

　　-COCH2->-CONH ->-COS- >-COO-

　　作用强度次序：-COS->-COO->-COCH2->-CONH -

　　⑶亲水部分：常为仲胺和叔胺，仲胺刺激性较大;烃基链3～4个碳原子作用最强，杂环以哌啶环作用最强

点击查看更多药学资格考试复习资料