雌二醇：
天然的雌激素有雌二醇（Estradiol）、雌酮（Estrone）及雌三醇（Estriol）。雌激素极具价值，用于治疗女性性功能疾病、更年期综合征、骨质疏松，作为口服避孕药以及对预防放射线、对脂质代谢都十分有利的作用。
雌二醇有极强的生物活性，10-8～10-10mol/L的浓度对靶器官即能表现出活性。因此以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的往往不是为了提高活性，而是为了使用方便，如为了能够口服，或能够长效，或其他的专一用途。
乙炔雌二醇是一种口服有效的化合物。这是由于17-α位引入乙炔基后，在肝脏中17β-羟基的硫酸酯化受阻，在胃肠道也可抵御微生物的降解所致。现在已成为口服甾体避孕药中最常用的雌激素组分。
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