炔诺酮：

　　在寻找口服孕激素的研究中，第一个成为口服有效药物的是睾丸素的衍生物——炔孕酮，17α-位引入乙炔基后，雄激素活性减弱而显示出孕激素活性，且口服有效。

　　炔诺酮的化学结构可以从3各方面看：

　　①可被看作是19去甲基雄甾烷（将17α-乙炔基作为取代基）。

　　②或19去甲基孕甾烷（将17α-乙炔基作为母核的一部分）。

　　③也可以看成雌甾烷（19位本来就没有甲基）。

　　虽然炔孕酮的口服活性比黄体酮强15倍，但仍保留相当于1/10睾丸素的雄性活性，妇女使用中带来副作用。经进一步结构修饰，将分子中的19位甲基除去后，发现其口服孕激素活性比炔孕酮又增加了5倍，而雄激素活性只有睾丸素的1/20，治疗剂量已很少显示男性化副作用。这一成功大大推动了19-去甲睾酮类孕激素的研究，出现了许多新的口服避孕药。炔诺酮的17β-羟基醋酸酯及庚酸酯为炔诺酮的前药，由于在分子中引入了长链脂肪酸酯可以延效。

点击查看更多药学资格考试复习资料