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2010初级药师考试考前辅导_药理学笔记_组胺和组胺受体阻滞药

www.zige365.com 2009-9-27 13:32:40 点击:发送给好友 和学友门交流一下 收藏到我的会员中心

  2.晕动病及呕吐 苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15~30分服用。

  3.失眠 对中枢有明显抑制作用的导丙嗪、苯海拉明可用于失眠。

  【不良反应】常见镇静、嗜唾、乏力等,故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。少数患者则有烦躁、失眠。此外尚有消化道反应及头痛、口干等。美克洛嗪可致动物畸胎,妊娠早期禁用。局部外敷可致皮肤过敏。阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止。

  H2受体阻断药

  以含有甲硫乙胍的侧链代替h1受体阻断药的乙基胺链,获得有选择作用的h2受体阻断药,它拮抗组胺引起的胃酸分泌,对h1受体无作用。h2受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。

  【药理作用】本类药物竞争性拮抗h2受体,能抑制组胺、五肽胃泌素、m胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜 间胃酸分泌。用药后胃液量及氢离子浓度下降。用药4周,在内窥镜检查下,十二指肠溃疡愈合率为77%~92%.晚饭时1次给药疗效与一日多次给药的疗效相 仿或更佳。对胃溃疡疗效发挥较慢,用药8周愈合率为75%~88%.雷尼替丁尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁强4~10倍,法莫丁比西米替丁强 20~50倍。

  【体内过程】本类药物口服吸收良好,但首关消除使生物利用度降为50%~60%.消除t1/2尼扎替丁为1.3小时,其他三药为2~3小时。大部分药物以原形经肾排出,但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。

  【临床应用】用于十二指肠溃疡,胃溃疡,应用6~8周,愈合率较高,延长用药可减少复发。卓-艾综合征需用较大剂量。其他胃酸分泌过多的疾病如胃肠吻合溃疡,反流性食道炎等及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可用。

  【不良反应】发生较少,尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁,长期服用耐受良好。偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、头晕、皮疹、瘙痒等。静脉滴注速度过快, 可使心率减慢,心收缩力减弱。长期服用西米替丁的男性青年,可引起阳萎、性欲消失及乳房发育。可能与其抑制二氢睾丸素与雄性素受体相结合及增加血液雌二醇 浓度有关。

  西米替丁能抑制细胞色素p-450肝药酶活性,抑制华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、安定、普萘洛尔等代谢。合用时,应调整这些药物剂量。雷尼替丁这一作用很弱,法莫替丁、尼扎替丁对其无影响。

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