3、增溶作用 增溶:表面活性剂在水中达到cmc后,一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著增加,形成透明胶体溶液,这种现象称增溶。离子型表面活性剂特 征值krafft 点:离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加,超过某一温度时溶解度急剧增大,这一温度称krafft 点。非离子型表面活性剂(聚氧乙烯型):当温度上升到一定程度,聚氧乙烯链发生脱水和收缩,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活性剂析出,溶液混浊,这 一现象称起昙。这一温度称浊点或昙点。吐温类有,泊洛沙姆观察不到。
四、表面活性剂的生物学性质:
1、 表面活性剂对药物吸收的影响:增加或减少
2、 表面活性剂与蛋白质的相互作用:使蛋白质变性
3、 表面活性剂的毒性:阳>阴>非 吐温20>60>40>80
4、 表面活性剂的刺激性:十二烷基硫酸钠产生损害,
5、 吐温类小。
五、表面活性剂应用:增溶、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂。
药用高分子
一、高分子的结构:基本结构:重复单元;链结构、聚集态结构。
二、高分子的应用性能:
1、相对分子质量大
2、溶胀与溶解(无限溶胀)
3、溶胶和凝胶:凝胶:触变性、弹性、粘性
4、玻璃化转变:玻璃态与高弹态之间的转变。 玻璃化温度tg:发生该转变的温度。
5、粘流温度:粘流态:近似于液体的状态 ,通常是材料的加工状态。 粘流温度:这一温度的转变,是热溶材料的最低加工温度。
三、常用高分子材料:
(一)淀粉类:
1、淀粉:不溶水,水中分散,60-70℃溶胀,作稀释剂、粘合剂、崩解剂。
2、预胶化淀粉:水中分散,溶胀,片剂、胶囊剂的填充剂、崩解剂。
3、羧甲基淀粉钠cmsna ,水中分散,溶胀,体积增加300倍。作崩解剂
(二)、纤维素及其衍生物:
1、 微晶纤维素mcc:白色多孔易流动,吸2——3倍水而膨胀。片剂优良的辅料,填充剂、崩解剂、干燥粘合剂,吸收剂
2、纤维素酯类衍生物:醋酸纤维素ca:作缓释剂包衣材料或混合压片作阻滞剂。不溶解不溶胀 醋酸纤维素酞酸酯cap:邻苯二甲酸醋酸纤维素,肠溶包衣材料。
3、纤维素醚类衍生物: 羧甲基纤维素钠cmc-na :易溶水,作粘合剂,增稠,助悬,片剂的崩解剂。 交联羧甲基纤维素钠cc-na :易溶水,良好的流动性和吸水溶胀性,作片剂崩解剂。 甲基纤维素钠mc :良好水溶性,冷水中溶胀并溶解,作粘合剂,助悬剂和增稠剂。 羟丙基纤维素hpc:一般用l-hpc,水中不溶,吸水溶胀,优良片剂崩解。 羟丙甲纤维素hpmc:冷水中易溶,低粘度:粘合剂、助悬。高粘度:骨架片填充及阻滞剂乙基纤维素ec:不溶水,缓释剂的包衣及阻滞剂。
4、纤维素醚的酯衍生物:羟丙甲纤维素酞酸hpmcp,醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯hpmcas:肠溶包衣材料。
(三)其他天然高分子材料:
1、 明胶:酸法a型,碱法b型 冷水中溶胀,40℃加快溶胀及溶解。作片剂粘合剂,包衣片隔离衣,与甘油制成的凝胶作栓剂水溶性基质。 壳多糖及脱乙酰壳多糖:作缓释剂的阻滞剂 ,脱乙酰壳多糖可制成控释药膜。
(四)丙烯酸类高分子:
1、 卡波末:水中分散,
2、 低浓度增粘、助悬,
3、 凝胶是软膏剂基质,
4、 缓释剂的阻滞剂。
5、 丙烯酸树脂:包衣材料,
6、 阻滞剂,
7、 药膜材料。
(五)乙烯类高分子:
1、 聚乙烯醇PVA:水溶性好,水溶性膜材,增粘、辅助乳化、润湿等。 聚维酮为PVP:溶水和乙醇,醇液作片剂粘合剂,适对水和热敏感的药物。交联聚维酮CPVP:水中溶胀,优良崩解剂。乙烯——醋酸乙烯共聚物EVA:水不溶,控释制剂膜材。