[体内过程]
口服后,大部分左旋多巴在外周肝、心、肾等处脱羧生成多巴胺,多巴胺不易通过血脑屏障,在外周引起不良反应;实际进入中枢神经系统的左旋多巴仅为用药量的1%左右,在脑内转变为多巴胺发挥治疗作用。
[作用与用途]
1、抗帕金森病
特点:
(1)起效慢但疗效持久,且随用药时间延长而递增;
(2)轻症、年轻患者疗效好但老年、严重患者效果差;
(3)肌肉强直、运动困难改善好但对肌肉震颤效果差;
(4)多种原因引起的帕金森综合症有效,但对抗精神病药(阻断中枢多巴胺受体)引起的无效;
(5)缓解症状但不能阻止病情发展。
2.治疗肝昏迷:
L-多巴在脑内转变成NA,恢复正常的神经活动。
[不良反应]
1、胃肠道反应:初期恶心、呕吐、食欲减退;长期偶见溃疡、出血和穿孔。
2、心血管反应:体位性低血压、心律失常。
3、精神障碍:可能与多巴胺作用于大脑边缘叶有关。
4、运动障碍:不自主的异常运动,可有“开-关现象”。