药物作用的基本原理：药物是通过机体而发挥作用的，它干扰或参与机体内在的生理、生化代谢过程而达到用药目的。各种药物性质不同，其作用原理也不尽相同。归纳起来有如下几个方面：

　　一、理化条件的改变：此类药物主要是改变细胞周围的理化条件，如抗酸药通过简单的化学中和反应使胃酸度降低，从而达到治疗溃疡病的目的；甘露醇高渗液进入血液甲从肾脏排出，可从周围吸收水分，从而达到抗脑水肿和利尿的作用。

　　二、补充或干抗代谢物质：人体内各种维生素、激素及铁、钙、钠、钾等的缺乏均可致病。如能适当补充此类物质即可治病。某些药物以其结构与某些物质相类似而以假乱真，达到抑制细胞生长的目的。如磺胺药与对氨基恭甲酸竞争参与叶酸代谢而抑制细菌生长。

　　三、对酶的抑制或促进作用：许多药物通过对酶的抑制而发挥作用，通过促进酶的作用而显效。如新斯的明抑制胆碱酪酶，可促进肠蠕动；胰岛素激话己糖撤酶而促进糖代谢作用。

　　四、对细胞膜的作用：各种利尿药就是通过抑制肾小管再吸收水和钠而发挥利尿作用的。苯妥因钠通过稳定细胞膜而呈现抗顾痈、抗心律失常作用。青雷素通过抑制细菌细胞膜台咸而达到杀菌的目的。

　　药物作用在于消除原发致病因子的叫作对固治疗，即治本。如抗生素杀灭体内致病微生物、解毒药促进体内毒物的消除。药物作用在于改善疾病症状的叫作对症治疗，即治标。对症治疗不是根本的治疗，但能改善症状、解除痛楚。如抗休克、杭心衰、抗惊顾、退热、平喘、解痉等。

　　药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。因此，药理效应实际上是机体器官原有功能水平的改变，功能的提高称为兴奋、亢进，功能的降低称为抑制、麻痹（paralysis）。过度兴奋转入衰竭，是另外一种性质的抑制。近年来生命科学的迅速发展，能引起细胞形态与功能发生质变的药物受到注意，例如某些物质可以引起细胞癌变，基因疗法能使机体引出遗传缺陷时或原来没有的特殊功能。药物作用特异性强的药物不一定引起选择性高的药理效应，二者不一定平行。例如阿托品特异性阻断M-胆碱受体，但药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响，而且有的兴奋、有的抑制。作用特异性强及（或）效应选择性高的药物应用时针对性较好。反之，效应广泛的药物副反应较多。但广谱药物在多种病因或诊断未明时也有其方便之处，例如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。

　　药理效应与治疗效果，后者简称疗效并非同义词，例如具有扩张冠脉效应的药物不一定都是抗冠心病药，抗冠心病药也不一定都会取得缓解心绞痛临床疗效，有时还会产生不良反应，这就是药物效应的两重性：药物既能治病也能致病。