1.代谢使药物失去活性：代谢可使药物变为无活性的代谢物而失去治疗作用，如局麻药普鲁卡因在体内水解后便迅速失去活性。

2.代谢使药物降低活性：有些药物代谢后的产物活性明显下降，但仍具有一定的药理作用，如氯丙嗪的代谢产物去甲氯丙嗪，药理活性比氯丙嗪弱。

3.代谢使药物活性增强：即药物经代谢后的产物表现出药理效应增强，如非那西丁在体内转化为极性更大的代谢产物对乙酰氨基酚，药理作用明显增强。

4.代谢使药物作用激活：有些药物本身没有药理活性，在体内经代谢后产生有活性的代谢产物。通常的前体药物就是根据此种作用设计的。

5.代谢产生毒性代谢物：有些药物经代谢后可产生毒性物质，如异烟肼在体内的代谢物可引起肝脏的损害。