微型包囊技术：

　　（一）概述

　　1.含义

　　微型包囊技术系指利用天然的或合成的高分子材料为囊材，将固体或液体药物作囊心物包裹而成微小胶囊的过程，简称微囊化。

　　2.特点

　　（1）可提高药物的稳定性，掩盖不良气味及口感；

　　（2）防止药物在胃内失活和减少对胃的刺激性；

　　（3）减少复方的配伍变化；

　　（4）使药物达到控释或靶向作用；

　　（5）改善某些药物的物理特性（如流动性，可压性），将液态药物固体化等。

　　（二）常用包囊材料

　　1、天然高分子材料：如明胶、桃胶、阿拉伯胶、海藻酸钠等。

　　2、半合成高分子材料：常用的有羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）、乙基纤维素（EC）等。

　　3、合成高分子材料：有聚乙烯醇（PVA）、聚乙二醇（PEG）、聚维酮（PVP）、聚碳酯、聚酰胺等。

　　（三）制备方法

　　微型包囊的方法有物理化学法、化学法、物理机械法三类。

　　1.单凝聚法

　　（1）概念：系将药物分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂，使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊。

　　（2）常用的囊材为明胶、CAP、MC、PVA等。常用的强亲水性非电解质如乙醇、丙酮等；强亲水性电解质如Na₂SO₄，（NH₄）₂SO₄等。以明胶为囊材时，可加入甲醛使甲醛明胶分子互相交联而固化，其工艺流程如下：

　　2.复凝聚法

　　（1）概念：系指利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材，将囊心物分散在囊材的水溶液中，在一定条件下相反电荷的高分子材料互相交联后，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊。

　　（2）原理如下：

　　明胶为两性蛋白质，在水溶液中分子里含有-NH₂、-COOH及其相应的解离基团-NH₃⁺、-COO^-。所含正负离子的多少，受介质酸碱度的影响。pH值低时，-NH₃⁺的数目多于-COO^-，反之，则-COO^-数目多于-NH₃⁺。两种电荷相等时的pH值为等电点。当pH值在等电点以上时明胶带负电荷，在等电点以下时带正电荷。阿拉伯胶在水溶液中分子链上也含有-COO^-，带负电荷。因此，明胶与阿拉伯胶溶液混合后，调pH4.0～4.5，明胶正电荷达最高值，与带负电荷的阿拉伯胶结合成为不溶性复合物，凝聚成微囊。

　　（3）以明胶-阿拉伯胶为囊材的复凝聚法工艺流程如下：

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