药物在体内经吸收、分布、代谢后，最终以原形或代谢产物经不同途径排出体外。挥发性药物及气体可从呼吸道排出。非挥发性药物主要由肾脏排泄。
1、肾脏排泄：肾脏是药物排泄的重要器官。
2、胆汁排泄：许多药物经肝脏排人胆汁，由胆汁流人肠腔，然后随粪便排出。有些药物在肠腔内又被重吸收，可形成肝肠循环。如洋地黄毒苷在体内可进行肝肠循环，使药物持续作用时间延长。
3、乳腺排泄：乳汁偏酸性，一些弱碱性药物（如吗啡、阿托品等）易自乳汁排出。哺乳期妇女用药应慎重，以免对乳儿引起不良反应。
4、其他：药物可从肠液、唾液、泪水或汗液中排泄。
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