在整体动物，β受体阻断药的作用也依赖于机体去甲肾上腺素能神经张力。例如，它对正常人休息时心脏的作用较弱，但当心脏交感神经张力增高时（如运动或病理情况），则对心脏的抑制作用明显。

　　【化学】从化学结构上看，β受体阻断药与β受体激动药异丙肾上腺素有相似之处，它们都有下述基本结构：一端为带异丙基的仲胺，另端的芳香环可以是一个或两个苯环也可以是一杂环。前者似与β受体的亲和力有关；后者可能决定其结合后发挥激动作用还是拮抗作用。再者，左旋体的作用为右旋体50～100倍，说明构效关系中的立体特异性

　　β受体阻断药的化学结构

　　【药理作用】

　　1．β受体阻断作用

　　（1）心血管系统对心脏的作用是这一类药物的重要作用。主要由于阻断心脏β1受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量下降，血压稍降低。β受体阻断药还能延缓心房和房室结的传导，延长ECG（心电图）的P-R间期（房室传导时间）。由于非选择性β受体阻断药如普萘洛尔对血管β2受体也有阻断作用，加上心脏功能受到抑制，反射地兴奋交感神经引起血管收缩和外周阻力增加，肝、肾和骨骼肌等血流量减少；在犬和人（包括冠心病人）都发现普萘洛尔能使冠状血管血流量降低。

　　（2）支气管平滑肌 支气管的β2受体激动时使支气管平滑肌松弛，β受体阻断药则使之收缩而增加呼吸道阻力。但这种作用较弱，对正常人影响较少，只有在支气管哮喘的患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作。选择性β1受体阻断药此作用较弱。

　　（3）代谢 一般认为人类脂肪的分解主要与β2受体激动有关，而肝糖原的分解与α和β2受体有关。因此β受体阻断药可抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解，当β受体阻断药与α受体阻断药合用时则可拮抗肾上腺素的升高血糖的作用。普萘洛尔并不影响正常人的血糠水平也不影响胰岛素的降低血糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。

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　　4．其他普萘洛尔有抗血小板聚集作用。β受体阻断药尚有降低眼内压作用，这可能由减少房水的形成所致。