(1)地西泮:为苯二氮卓类中应用最广的代表药物。
1)作用
①抗焦虑:有明显的抗焦虑作用,低于镇静剂量时即可消除患者的紧张、忧虑、恐惧、失眠等症状。
②镇静催眠:随着剂量的加大,药物产生镇静催眠作用。与巴比妥类比较,具有以下特点:a:对快动眼睡眠时相影响小,故停药后反跳现象较轻;b:安全范围大,对呼吸和循环影响小,过量使用不会引起麻醉和中枢麻痹;c:无肝药酶诱导作用,耐受性轻。
③抗惊厥、抗癫痫:本药的抗惊厥、抗癫痫作用显著。
④中枢性肌肉松弛:药物通过抑制脊髓多突触反射,产生中枢性肌肉松弛作用
2)用途
①焦虑症:常用于持续性焦虑状态。
②失眠症、麻醉前给药、心脏电击复律或内镜检查前给药。作为镇静催眠药,已完全取代巴比妥类药。
③惊厥和癫痫:用于破伤风、子痫、药物中毒及小儿高热所致的惊厥;静脉注射本药,是治疗癫痫持续状态的首选药。
④肌强直与肌痉挛:可用于脑血管意外、脊髓损伤引起的肌强直以及关节病变、腰肌劳损等所致的肌痉挛。
3)不良反应
①中枢神经症状:如头昏、嗜睡、乏力,记忆力减退,大剂量偶致共济失调。
②耐受性与依赖性:反复用药可产生耐受性,使疗效逐渐减弱,需增加剂量才能获得相应疗效;久用停药后可出现反跳和戒断症状,本类药物仍应按照精神药物管理规定控制使用。
③急性中毒:过量或静脉注射过快可出现昏迷和呼吸循环抑制,可用其特异性拮抗剂—氟马西尼解救。
④致畸作用:动物实验证明,本药有致畸作用,故早孕妇女禁用。
(2)艾司唑仑
1)作用及特点:是临床常用的中效类苯二氮卓类药物。与地西泮比较,作用更快,维持时间更短,宿醉反应少。
2)用途:常用于麻醉前给药、焦虑症、失眠症、癫痫以及惊厥等。