第一章 绪言

　　一、药理学性质和任务

　　药理学：研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制;连接药学和医学、基础医学和临床医学的桥梁。

　　任务：阐明药物有何作用、作用如何产生、药物在体内变化规律

　　分类：药物效应动力学、药物代谢动力学

　　临床前药理学、临床药理学

　　二、药理学发展

　　三、学习方法

　　1、 基本理论、作用机制

　　2、 掌握代表性药物，熟悉同类药物

　　3、 临床常用新药

　　第二章 药物代谢动力学

　　第一节 药物的体内过程

　　一、药物跨膜转运

　　(一)被动转运

　　从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。

　　特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象，无竞争性抑制

　　1.简单扩散

　　药物在体液中解离，以离子型和分子型同时存在。药物常以未解离的分子型通过细胞膜，离子不易通过细胞膜。

　　药物解离度取决于取决于pKa和介质pH。弱酸性药物易在胃中吸收;弱碱性药物易在小肠内吸收;完全离子化药物吸收不完全

　　2.滤过：分子粒径小于膜孔，不带电荷

　　(二)载体介导的转运

　　1.主动转运：是一种逆浓度(或电位)差的转运。与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等

　　特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。

　　2.易化扩散：如葡萄糖的吸收

　　特点：需要载体，不消耗能量，顺浓度梯度。

　　3.膜泡运输：内吞、外排

　　二、药物的吸收

　　(一)胃肠道给药

　　1.口服：最常用的给药途径，安全方便，经济。小肠是主要吸收部位。影响因素较多：溶解度、pH、首关消除。

　　首过消除：药物进入体循环之前，首先在胃肠道或肝脏被灭活，进入体循环量减少。

　　不宜口服：①刺激性大或首过消除;②病人昏迷不能吞咽;③不易吸收或易破坏;④必须注射才能达到疗效。

　　2.舌下：起效快，可避免首关消除

　　3.直肠：易吸收但不规则，存在首关消除的可能性

　　(二)注射给药

　　1.静脉：无吸收过程、生物利用度完全

　　2.肌注：吸收取决于注射部位血流、药物剂型

　　3.皮下：吸收缓慢恒定