机体内有若干膜屏障，对保护一些器官有重要意义。研究外来化合物在机体内的分布是否可以透过这些屏障，具有重要的毒理学意义。

　　血－脑脊液屏障（blood-brain barrier，BBB）：

　　由于血－脑脊液屏障的存在，许多毒物不易进入中枢神经系统，这主要是由于四个解剖和生理的原因：1 中枢神经系统的血管内皮细胞结合紧密，细胞间没有或仅有很小的孔隙。2 脑毛细血管内皮细胞含有一种ATP依赖的转运体即多药耐受蛋白，它可将某些化学物质转运回血液。3 中枢神经系统的毛细血管很大程度上被胶质细胞包围。4 中枢神经系统组织间液的蛋白质浓度较机体其它部位要低。外源化学物经BBB的转运主要是以单纯扩散的方式，所以外源化学物的脂溶性和带电性以及分子量是影响转运的主要因素。小分子物质容易通过BBB.甲基汞以CySMM通过BBB的氨基酸的转送载体人脑是造成中枢神经系统中毒的重要原因。在新生儿阶段BBB还没有完成形成，所以新生儿的脑组织容易受到外源化学物的影响。

　　胎盘屏障（placental barrier）：

　　由胎盘形成的屏障调控妊娠母体和胎儿之间的物质交流，是保护胎儿免受外源化学损害的重要关口。非离子型、脂溶性高和分子量小的物质容易通过胎盘屏障。虽有"胎盘屏障"的概念，但至今还没有肯定胎盘在防止毒物从母体进入胚胎的特殊作用。进入母体的毒物可经胎盘转运引起胎儿危害，如药物反应停引起的海豹畸形胎儿事件和由环境甲基汞污染引起的胎儿性水俣病。另外，经胎盘屏障有些致癌物如多环芳烃类和雌激素等也可能引起胎儿远期危害如出生后致癌等问题。

　　其他屏障：

　　血-睾丸屏障和血-眼屏障分别在雄性生殖毒理学和眼毒理学中有重要意义。